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2009-04-26 18:34:01|  分类: 闲言杂语 |  标签: |举报 |字号 订阅

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常用高血压药                               08药本 X号 XXX 
类别 
药物 
机理 
特点 
应用 
不良反应及防治 

利尿药 :氢氯噻嗪 
通过排钠利尿,使血容量减少、心输出量减少而降压。 
降压作用温和、持久,对立位和卧位均有降压作用,一般用药2-4周达最大疗效。 
适用于轻度高血压,也可作为基础降压药。若与其他降压药合作可治疗中、重度高血压。 
长期大量用药可引起代谢性不良反应,如:低血钾、低血钠等。注意补钾或与补钾利尿药合用。 

肾素-血管紧张素系统抑制药 : 

血管紧张素转化酶抑制药 :卡托普利 
抑制ACE,使AngII的形成减少,产生直接扩张血管作用。 
抑制激肽酶II,使缓激肽水解减少,血管平滑肌松弛。 
降压作用强且迅速。 
可口服,短期或长期应用均有较强降压作用。 
能防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌细胞增生肥大。 
④有改善心功能不全作用。 
⑤对高血压合并糖尿病患者能改善胰岛素依赖型糖尿病患者的肾病变。 
⑥副作用小。 
适用于各型高血压。尤其适合于合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。 
60%-70%的患者单用本品能使血压控制在理想水平。合用利尿药则95%患者有效。 
可有低血压、咳嗽、低血锌、高血钾、血管神经性水肿、皮疹、药热、味觉异常、粒细胞减少、影响胎儿发育等反应。 

血管紧张素II受体阻断药 :氯沙坦 
可选择性的与AT1受体结合,竞争性的阻断AT1受体及由AngII引起的收缩血管、促醛固醇分泌、促细胞生长等作用,从而降低血压。 
对大多数高血压患者每天口服一次,50mg/次,即可有效的控制血压,用药3-6周可达最大降压效果。 
主要用于治疗高血压和慢性型功能不全。亦用于使用ACE抑制药引起剧烈干咳而不能耐受的高血压患者。 
轻微而短暂,较常见的有头晕疲乏和与剂量相关的直立性低血压,偶见皮疹、转氨酶升高、干咳等。妊娠及哺乳期妇女禁用。 

钙通道阻滞剂 :硝苯地平 
通过阻滞血管平滑肌细胞Ca2+内流,使细胞内Ca2+含量减少,舒张血管而产生降压作用。同时尚有扩张冠状血管、解除冠状动脉痉挛、增加冠脉流量等作用。 
降压作用快而强。 
对高血压者降压作用显著,对血压正常者无降压作用。 
外周阻力越高者,降压作用越明显。 
用于治疗轻、中度高血压。在降压同时可伴有反射性心率加快和心输出量增加,血浆肾素活性增高等不良反应。与β受体阻断药或利尿药合用可增强其降压效果,减少不良反应。 
常见的有眩晕、头痛、心悸、低血压、皮疹、踝部水肿、咳嗽等。 
可与β受体阻断药或利尿药合用,减少不良反应。 

肾上腺素受体阻断药 : 

β受体阻滞药 :普萘洛尔 
①阻断心脏的β1受体,,抑制心肌收缩力并减慢心率,使心输出量下降。 
②阻断肾脏的β1受体,抑制肾素分泌,从而阻断RAS,使血管扩张。 
③阻断交感神经末梢突触前膜β2受体,抑制其正负反馈作用而减少NA的释放。 
④阻断中枢兴奋性神经元上的β受体,减弱支配外周交感神经功能,使血管扩张。 
⑤改变压力感受器的敏感性。 
⑥增加前列环素的合成。 
降压作用缓慢、温和,持续时间较长,不易产生耐受性。 
临床用药个体差异大,口服后血药浓度可相差20倍左右,因此必须个体化用药。长期用药患者不可骤然停药,以避免停药综合征。 

用于各类原发性高血压。尤其适用于心输出量及肾素活性偏高的患者或伴心绞痛、心律失常的高血压患者。亦可用于高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等患者。 
常见有眩晕、疲倦、嗜睡、恶心、腹泻、皮疹等。 
高血压合并糖尿病患者不宜选用本品降压。 
禁用于心功能不全、窦性心动过速、重度房室传导阻滞和支气管哮喘病人。 

α1受体阻断药 :哌唑嗪 
对血管平滑肌突触后膜α1受体具有选择性阻断作用,使血管扩张,产生中等偏强的降压作用。 
对突触前膜的α2受体几乎无作用,不影响α2受体的负反馈功能,在降压时对心率、心输出量、肾血流量和肾小球滤过率无明显影响。 
用于各型高血压,尤适用于中高度高血压并发肾功能障碍患者,与利尿药和β受体阻断药合用可增强降压作用。治疗慢性心功能不全。 
首剂现象,若将首次剂量减半,并于睡前服用即可避免。 
 
α、β受体阻断药 :拉贝洛尔 
α受体和β受体都具有竞争性阻断作用,对β受体的阻断作用强于对α受体的作用。只阻断α1受体,对α2受体无作用。通过阻断α1受体和β受体,降低外周血管阻力产生降压作用。 
其降压作用温和,对心输出量和心率无明显影响。 
适用于各型高血压。合用利尿药可增强其降压效果。静脉注射可用于高血压危象。 
常见不良反应有眩晕、乏力、幻觉、上腹部不适等。儿童、孕妇及哮喘、脑出血患者忌用静注。注射液不能加入葡萄糖盐水中作静注或静滴。 

交感神经抑制药 :
 
中枢降压药 :可乐定 
①主要为选择性激动延髓孤束核次一级神经元突触后膜α2受体和延髓腹外侧区嘴部的I1-咪唑啉受体,使中枢发放的交感神经冲动减少,外周交感神经活性降低,而产生降压作用。 
②激动外周交感神经突触前膜的α2受体,负反馈抑制NA的释放,使血压下降。 
①降压作用中等偏强,静脉给药时,可现有短暂的血压升高,继而出现持久的血压下降。 
②对肾血管有扩张作用,但对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响。 
③尚有镇静、抑制胃肠道蠕动和分泌作用。 
用于中度高血压,尤适合兼有溃疡病的高血压和肾性高血压患者。与利尿药合用有协同作用,可用于重度高血压。也可治疗吗啡类药物的戒断症状。 
主要有口干、嗜睡你、抑郁、眩晕、鼻粘膜干燥等。久用因肾小球滤过率降低而致水、钠潴留,合用利尿药可避免此缺点。 
长期使用突然停药可出现交感神经功能亢进,恢复用药或用α受体阻断药可取消之。 
 
神经节阻断药 :美加明 
能与乙酰胆碱竞争神经节细胞的N胆碱受体,阻断交感神经节和副交感神经节导致强大降压作用。 
副交感神经节被阻断引起广泛而严重的不良反应,又易引起耐受性。 
只能用于其他药物无效的重度高血压或高血压危象的迅速降压。 
不良反应严重而广泛,又易引起耐受性,故较少使用。 
 
交感神经末梢抑制药 :利舍平 
主要作用于去甲肾上腺素能神经末梢部位,耗竭其递质NA,阻断外周NA缩血管作用,而降低血压。 
降压作用缓慢、温和、持久且伴心率减慢。尚有镇静和安定作用,但较弱。 
主要用于轻度高血压,与噻嗪类利尿药合用可提高疗效。 
主要有镇静、嗜睡、瘙痒、和副交感神经亢进症状。长期大剂量应用尚可引起心律失常、心绞痛、心动过速等。偶发精神障碍、帕金森综合症等。 
 
血管扩张药 :
 
直接舒张血管药 :肼屈嗪 
本类药直接作用于小动脉,松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力而产生降压作用。 
降压作用快而强,对卧位忽然立位血压均有效,一般不引起直立性低血压。由于血压下降快,可反射性兴奋交感神经。 
用于中度高血压。不宜单用,常与利尿剂或β受体阻断药合用,以增强疗效减少不良反应。 
较多,常见头痛、头晕、乏力、恶心、呕吐、心悸和外周神经炎等。长期大剂量应用可出现类风湿性关节炎或全身红斑狼疮样综合征等自身免疫性反应,发病者应立即停药。 
 
钾通道开放药 :米诺地尔 
能持久的作用于动脉平滑肌,使细胞膜K+通道开放,引起显著的血管扩张。 
降压作用强而持久,同时 伴有交感神经性反射,至心率加快,心肌收缩力增强,心输出量增加3-4倍,并引起血浆肾素增高和水、钠潴留。 
主要用于严重的原发性或身形高血压及其他降压药无效时的患者。常与噻嗪类利尿药或β受体阻断药合用。 
主要有水、钠潴留、心悸,长期应用可引起多毛症。心电图可见T波平坦或倒置,少数患者可出现心衰、心包积液等。 
 
其他血管舒张药 :酮舍林 
有选择性的阻断5-羟色胺受体及轻度阻断α1和H1受体作用,拮抗5-羟色胺引起的血管收缩、支气管收缩和血小板聚集。亦能拮抗儿茶酚胺类和AngII所致的血管收缩和血小板聚集作用。 
对其他受体没有作用。 
适用于控制轻、中度或严重高血压,亦能用于控制急性高血压发作。 
本品可单用或与其他降压药合用。亦可用于充血性心力衰竭、雷诺病等。 
少数患者在用药1-2小时后出现嗜睡、头晕等,在治疗数天后逐渐消失。药物过量时可有瞌睡、视觉障碍和晕厥,停药后可消失,
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